FORMULADORES DE ESCRITORIO: PÉPTIDOS

Como organismos multicelulares, tenemos cuerpos compuestos de células que requieren una comunicación adecuada para
para llevar a cabo procesos naturales y mantener la vitalidad. La comunicación, dentro y entre estas células, ocurre a través del intercambio de lípidos, proteínas / péptidos o incluso gases. De estos, la comunicación utilizando proteínas / péptidos es de especial importancia debido a su flexibilidad y especificidad, así como a la participación en procesos celulares importantes como la cicatrización de heridas, la pigmentación, la proliferación / migración celular, la inflamación y la síntesis y regulación de la estructura celular (Alberts, 2014).

Tanto las proteínas como los péptidos son cadenas de aminoácidos, siendo los péptidos de menor tamaño (menos de 50 aminoácidos) que las proteínas. Durante la comunicación celular, las proteínas/péptidos de señalización actúan como mensajeros para regular la maquinaria celular. Sin embargo, a menudo no se requiere toda la cadena; Una pequeña parte clave de la molécula es suficiente para transmitir el mensaje. Uno puede imaginar toda la proteína/péptido como un mensajero, y esta parte clave como la carta a entregar: siempre que llegue la carta, el mensaje se haya transmitido.

Estas "letras", a menudo de solo 3 a 10 aminoácidos de largo, son los "péptidos bioactivos". Los péptidos bioactivos pueden realizar una gran cantidad de funciones diferentes, que incluyen aumentar la producción de colágeno y la elasticidad de la piel, suavizar las arrugas, reducir la pigmentación, aliviar la inflamación y la rosácea, mejorar la piel propensa al acné y mucho más.

Antes de continuar, es importante distinguir los péptidos bioactivos de los hidrolizados de proteínas como el colágeno hidrolizado o la proteína de soja, comúnmente comercializados como ingredientes peptídicos en el cuidado de la piel. Las proteínas hidrolizadas son moléculas de proteínas que se descomponen en cadenas de aminoácidos más pequeñas. Aunque técnicamente son péptidos, son una mezcla de aminoácidos, muy lejos de los péptidos activos, que son secuencias muy específicas. La mezcla aleatoria de péptidos puede tener algún efecto de retención de humedad, ya que los péptidos tienden a formar películas en la piel. Sin embargo, no ofrecen la amplia gama de beneficios que ofrecen los péptidos activos.

Entonces, ¿cómo se identifican y eligen estos péptidos activos para su uso en la industria de la belleza? A menudo, la proteína base se aísla primero de la investigación básica que se centra en la señalización celular. Esto se inspiró por primera vez en la investigación sobre la cicatrización de heridas, donde se encontró que los péptidos resultantes de la proteína del tejido dañado desencadenan la síntesis de colágeno (Tran KT, 2004).

Un ejemplo más colorido implica la identificación de un péptido de 22 aminoácidos del veneno de víbora de Wagler. Este péptido causa parálisis al interferir con los receptores nicotínicos de acetilcolina en la unión músculo-nervio (Molles BE, 2002), y se produjo un péptido sintético para imitar la toxina. Este péptido activo se comercializa actualmente como Syn-StarTM, y afirma inhibir la contracción muscular a través de un efecto similar al Botox, sin una inyección. Otros ejemplos bien conocidos son el Palmitoyl-pentapeptide-3 estimulante del colágeno, el ingrediente activo de MatrixylTM y el acetil hexapéptido-3 que reduce las arrugas, el ingrediente activo de ArgirelineTM (Blanes-Mira, Blanes-Mira, C). Si bien algunos de los efectos de los péptidos han sido bien probados (Jones RR, 2013), los péptidos más nuevos todavía necesitan estudios independientes para fundamentar mejor su afirmación. En general, sin embargo, el campo de los péptidos activos parece muy prometedor.

Inicialmente hubo algunas preocupaciones sobre el uso de péptidos activos en la industria del cuidado de la piel. En primer lugar, los compuestos de aminoácidos se mezclan con gusto con el agua, pero tienen dificultades para jugar bien con los lípidos. Esto dificulta que los péptidos penetren en el estrato córneo, que consiste en una matriz lipídica, para llegar a su público objetivo: la dermis. Este problema se ha resuelto en gran medida mediante los avances en la tecnología de administración, que incluyen liposomas portadores o la unión de colas lipídicas a péptidos para hacer que los péptidos activos sean parcialmente solubles en lípidos, y solventes portadores como el etoxidiglicol para mejorar la penetración.

Un segundo problema es que los péptidos pueden tener un efecto sistemático una vez que entran en el torrente sanguíneo viajando a, y causando efectos indeseables en todo el cuerpo. Paradójicamente, este problema se resuelve por otra debilidad percibida, que los péptidos son metabolizados rápidamente por enzimas naturales. El cuerpo humano está lleno de enzimas activas que llevan a cabo funciones biológicas y actúan como un sistema de defensa contra las infecciones microbianas. Esto da como resultado que estos péptidos perdidos sean rápidamente "limpiados", por lo que todo lo que queda es el efecto localizado deseado. Pero vale la pena agregar la precaución aquí, "¡Sus péptidos pueden variar"!

Otra preocupación proviene de la naturaleza altamente específica de los péptidos. La especificidad requiere una producción sintética para ser viable, lo que parecería disparar el costo de producción, junto con la preocupación de que "no son naturales". Un ejemplo más colorido implica la identificación de un péptido de 22 aminoácidos del veneno de víbora de Wagler. Este péptido causa parálisis al interferir con los receptores nicotínicos de acetilcolina en la unión músculo-nervio (Molles BE, 2002), y se produjo un péptido sintético para imitar la toxina. Este péptido activo se comercializa actualmente como Syn-StarTM, y afirma inhibir la contracción muscular a través de un efecto similar al Botox, sin una inyección. Otros ejemplos bien conocidos son el Palmitoyl-pentapeptide-3 estimulante del colágeno, el ingrediente activo de MatrixylTM y el acetil hexapéptido-3 que reduce las arrugas, el ingrediente activo de ArgirelineTM (Blanes-Mira, Blanes-Mira, C). Si bien algunos de los efectos de los péptidos han sido bien probados (Jones RR, 2013), los péptidos más nuevos todavía necesitan estudios independientes para fundamentar mejor su afirmación. En general, sin embargo, el campo de los péptidos activos parece muy prometedor.

Sin embargo, si se fabrican correctamente, los péptidos serían de alta pureza. Como se mencionó anteriormente, esto mejora la eficiencia, lo que significa que solo se requiere una cantidad minúscula, a menudo en el rango micromolar (0.001wt%), para que sea efectiva (Lintner K, 2000). Además, la maquinaria en cascada de la señalización celular con frecuencia resulta en un efecto extendido y mejorado de solo una pequeña cantidad de ligando/señal (Alberts, 2014). Además, la pureza y especificidad de estos péptidos permiten la combinación para la acción sinérgica, como formulaciones antiacné de amplio espectro, combinando péptidos antiinflamatorios con péptidos neutralizantes de desechos bacterianos.

Cabe señalar que los péptidos activos producidos sintéticamente son biomeméticos, es decir. Están diseñados para imitar lo que un cuerpo humano produciría naturalmente. Se someten a pruebas exhaustivas antes de ser lanzados al mercado, lo cual es deseable.
Con su seguridad, alta eficacia y flexibilidad, los péptidos activos constituyen una parte importante del kit de herramientas de un formulador. A medida que surjan nuevos datos de la investigación, será fascinante ver qué nuevas opciones y oportunidades se avecinan.

Con su seguridad, alta eficacia y flexibilidad, los péptidos activos constituyen una parte importante del kit de herramientas de un formulador. A medida que surjan nuevos datos de la investigación, será fascinante ver qué nuevas opciones y oportunidades se avecinan.

Referencias
Alberts, B. (2014). Molecular Biology of the Cell 5th Edition. New York, NY: Garland Science, Taylor and Francis Group.
Blanes-Mira, C. (Blanes-Mira, C, Int J Cosmet Sci Int J Cosmet Sci). A synthetic hexapeptide (Argireline) with antiwrinkle activity. Int J Cosmet Sci, 24(5), 303–10. Retrieved 6 13, 2017, from Blanes-Mira, C
Jones RR, C. V. (2013). Collagen stimulating effect of peptide amphiphile C16- KTTKS on human fibroblasts. Molecular Pharmacology, 10(3):1063-9.
Lintner K, P. O. (2000). Biologically active peptides: from a laboratory bench curiosity to a functional skin care product. International Journal of Cosmetic Science, 22(3):207-18.
Molles BE, T. I. (2002). Residues in the epsilon subunit of the nicotinic acetylcholine receptor interact to confer selectivity of waglerin-1 for the alpha-epsilon subunit interface site. Biochemistry, 41(25):7895-906.
Tran KT, G. L. (2004). Extracellular matrix signaling through growth factor receptors during wound healing. Wound Repair and Regeneration, 12(3):262-8.